Липосомы представляют собой микроскопические водно-липидные структуры, дающие возможность применять активные вещества с местным и системным эффектом. Применение липосомальных форм повышает долговечность и биодоступность препаратов и позволяет ввести в организм гидрофильные и гидрофобные вещества.
Сегодня разберемся со свойствами липосом, возможностями их применения, в т. ч. в косметологии, плюсами и недостатками таких препаратов.
Что такое липосомы?
Первые сведения о липосомах появились в 60-х годах ХХ века, когда их обнаружил гематолог Алек Бангам. Липосомы были подвергнуты многочисленным исследованиям для проверки их возможностей. Сейчас доподлинно известно, что строение липосом сходно со строением клеточных мембран человека. Именно эта особенность сделала липосомальные везикулы используемыми в фармации, медицине или косметике.
Липосомы — это водно-липидные структуры сферической или овальной формы, в которые может быть заключено конкретное вещество, например, лекарство или активный ингредиент косметического средства. Их диаметр микроскопический и колеблется от 0,01 до 1,0 мкм, хотя бывают и липосомы диаметром до 10 мкм. Специфичность структуры липосом позволяет использовать их в качестве модели биологических мембран при исследованиях in vitro.
Внутренняя часть липосомы представляет собой ядро в виде микроскопической капли водной фазы, окруженной одной или несколькими липидными оболочками. Источником липосом могут быть:
- лецитин;
- сфинголипиды;
- нейтральные липиды.
Основная особенность компонентов, заключенных в липосомы, — прежде всего, их высокая биодоступность.
Типы липосом
В зависимости от количества оболочек различают:
- одноламеллярные везикулы (УВ) – имеют размеры в диапазоне от 0,01 до 1 мкм. К этой группе соединений относят небольшие одноламеллярные везикулы размером от 0,02 до 0,03 мкм и крупные одноклеточные везикулы (LUV) размером от 0,05 до 1 мкм;
- многоламеллярные везикулы (MVS) – содержат несколько слоев мембран, чередующихся со слоями воды. Их размеры варьируются от 0,4 до 10 мкм;
- мультивезикулярные липосомы (MVV) – их размеры достигают более 1 мкм;
- гигантские однослойные везикулы (ГУВ) – имеют размер выше 1 мкм.
В производстве липосом используются, среди прочих, следующие методы:
- липидное увлажнение в присутствии растворителя;
- ультразвук (использование ультразвука);
- инъекции растворителей, например, этанола или эфирного раствора;
- испарение обратными фазами;
- прожимание через поры под высоким давлением;
- микрофлюидизация.
Свойства липосом
Липосомы — это своеобразный носитель, способный транспортировать ценные микроэлементы вглубь организма. Элементы, помещенные в их оболочку, могут эффективно преодолевать барьеры человеческого организма, достигая источника проблемы. Это связано в первую очередь с вышеупомянутым сходством липосом со структурой клеточных мембран человека.
Используя водно-липидные липосомальные структуры, мы можем вводить гидрофильные и гидрофобные вещества через кожу. Оболочка липосом обычно инертна, но можно применить модификацию, придающую положительный или отрицательный заряд.
Специфические свойства липосом позволяют использовать их в разных слоях кожи:
- жидкие липосомы – могут доставлять активные вещества в очень глубокие слои кожи;
- липосомы с фосфатидилхолином – могут переносить активные вещества в верхние слои кожи;
- гидрогенизированные липосомы – их терапевтическое действие ограничено поверхностью кожи.
Преимущества и недостатки использования липосом
Эти структуры имеют много преимуществ:
- позволяют вводить активное вещество через кожу;
- могут действовать в разных слоях кожи;
- благодаря липосомам, можно добиться местного или системного эффекта препарата;
- повышают биодоступность вещества, вводимого в организм;
- позволяют использовать таргетную терапию, действующую прицельно на очаг рака;
- активные вещества защищаются внутри липосом от вредного воздействия внешних факторов.
Микролипосомы широко используются в косметической, фармацевтической и пищевой промышленности. Они также незаменимы для микробиологических и биотехнологических исследований, в том числе в качестве моделей биологических мембран.
Не следует забывать и о некоторых ограничениях, связанных с применением липосом. Это структуры с ограниченной устойчивостью и коротким периодом полураспада. Они могут накапливаться в печени, а процесс их производства в промышленных масштабах достаточно дорогой.
Что такое стабильность липосом?
В последнее время можно увидеть рекламу пероральных препаратов с липосомами, применяемых внутрь. Несмотря на положительные эффекты, которые может принести такой липосомальный препарат, нужно понимать, что эффект будет зависеть от стабильности липосом в желудке.
По замыслу вещества (например, витамины), помещенные в водно-липидную структуру, должны достигать кишечника, где они расщепляются. Таким образом, препарат обходит печень, ускоряя действие витаминов. Однако перед кишечником компоненты встречаются с желудком. В нем они проводят 2-4 часа.
Там липосомы собираются в группы. По мере увеличения их массы дальнейшее движение затрудняется. Липосомы могут дополнительно разрушаться желудочными кислотами, что значительно снижает шансы попадания нужного количества веществ в кишечник.
Чтобы предотвратить этот процесс и облегчить путь, необходимо выбирать продукт с высокой стабильностью липосом в среде желудка. В идеале липосомы дополнительно должны быть защищены капсулой, которая не позволит им высвобождаться в неблагоприятной среде желудка.
Благодаря стабильным липосомам и дополнительной защите в виде соответствующей капсулы, липосомальный препарат будет двигаться в сторону кишечника. Когда он «почувствует» изменение окружающей среды, тут же распадется, высвободив действующее вещество.
Липосомы – где их можно использовать?
Применение липосомальной формы препарата или активного вещества вызывает их взаимодействие с клетками кожи, которое может включать:
- поверхность кожи;
- роговой слой и более глубокие слои эпидермиса;
- кожу;
- возможен системный эффект путем транспортировки в кровеносной или лимфатической системе к клеткам-мишеням.
Поэтому липосомы могут применяться в фармакотерапии для местного и системного введения препарата и в косметологии в качестве носителей активных веществ.
Местное действие может быть достигнуто за счет применения липосомальных форм препаратов, к которым относятся, среди прочих:
- анестетики с короткой продолжительностью действия, например, лидокаин, бензокаин, бупивакаин;
- противогрибковые вещества, например, миконазол, эконазол;
- антибактериальные вещества, например, лауриновая кислота;
- ретиноиды, например, третиноин (метаболит витамина А);
- кортикостероиды, например, триамцинолон;
- антигистаминные препараты, например, гидроксизин (антагонист H1-рецепторов);
- иммунодепрессанты, например, циклоспорин А (используется для лечения псориаза, красной волчанки, атопического дерматита, андрогенной алопеции);
- простагландин Е1 (PGE1);
- жирные кислоты, например, линолевая;
- липосомальная форма гепарина, например, используется для лечения поверхностного тромбофлебита.
В случае системного действия могут быть закрыты в липосомах следующие препараты:
- цитостатические, дающие возможность применения в противоопухолевой терапии, например, метотрексат;
- противовоспалительные и обезболивающие, например, бруцин;
- противовирусные, например, ацикловир;
- иммуносупрессивные;
- гормональные, например, эстрадиол, тестостерон, мелатонин;
- витамины, например, витамин B3, витамин B12, витамин C, витамин D3.
По всему миру проводятся многочисленные исследования по использованию липосом в качестве невирусных систем для доставки генетических препаратов во время лечения рака. Также дает большие надежды вариант прикрепления антител к липосомным носителям, используемым в качестве иммунолипосом, например, в случае таргетной терапии противоопухолевым препаратом.
Использование липосом в косметике позволяет улучшить увлажнение и разглаживание кожи и ускоряет ее регенерацию за счет устранения фотоповреждений и свободных радикалов.
Липосомы, содержащиеся в косметике, могут быть инкапсированы, среди прочего, витаминами, коллагеном, эластином, гиалуроновой кислотой, кофеином, коэнзимом Q10 и другими веществами с активным действием.
Липосомы можно найти в таких препаратах, как:
- очищающая жидкость;
- сыворотка и крем по уходу за лицом;
- крем вокруг глаз;
- «бустерные» препараты;
- редукторы морщин;
- кремы и гели, предназначенные для специализированного ухода за кожей, например, с акне или атопической;
- косметика, осветляющая и устраняющая пигментацию кожи;
- фотопротекторы для лица, защищающие от солнечной радиации и устраняющие повреждения от солнца;
- препараты, уменьшающие жировые отложения, например, содержащие кофеин.
Длинный список препаратов по уходу и возможность использования липосом в фармакотерапии означают, что мы можем извлечь выгоду из уникальных свойств этих водно-липидных структур в повседневной жизни.
